龙亚秋，中科院上海生科院药物研究所研究员, 博士生导师，课题组长。主要针对艾滋病和癌症发病机理中的关键酶或受体，以化学合成为主要手段，结合生物学和结构学研究，发现了一系列新结构的活性化合物能调节这些关键蛋白的功能，其研究结果既揭示了这些新颖靶蛋白的作用机制和结构信息，又为发展高效特异的抗爱滋病药和抗肿瘤药提供了新颖有前景的先导化合物和药效团模式。

　　龙亚秋自2000年底入选中国科学院“百人计划”回到中科院上海生科院药物研究所工作以来，首次以HIV-1整合酶为抗艾滋病药物设计的靶标探索新颖有效的HIV-1抑制剂，开辟了国内关于艾滋病创新药物研究的崭新领域。她所领导的课题组围绕具有抗病毒活性的HIV-1整合酶抑制剂的设计和合成，从整合酶本身出发探索揭示结构信息到优化基于组合化合物库的HIV-1 整合酶抑制剂先导体再进一步对天然产物的HIV-1 整合酶抑制剂进行合成和衍化研究，环环相扣，步步深入，构成了一个完整全面的对HIV-1 整合酶抑制剂的系统研究。经过三年多的努力，其研究组不但获得了一批具有细胞内抗病毒活性的先导化合物，而且首次证实了HIV-1整合酶的双金属结合模式，为合理精确的药物设计提供了重要的结构依据。

　　龙亚秋领导的课题组同时以HIV-1进入宿主细胞必需和主要的辅受体CCR5为靶标，基于CCR5与哌嗪-哌啶酰胺类抑制剂相互作用的构效关系, 建立了简洁高效通用的合成路线得以在药效团的关键位置灵活引进不同结构的取代基，从而方便高效地合成出了lead-like的聚焦型化合物库，为发展具有崭新作用机制的抗

　　另一方面，在新型抗肿瘤药物的研究中，龙亚秋领导她的课题组针对致瘤基因 Ras活化的信号传导通路中Grb2-SH2和erbB-2受体酪氨酸激酶两个关键蛋白，设计合成其抑制剂以发展新的抗肿瘤药物。在对接头蛋白Grb2-SH2的新型抑制剂的研究中，她们以噬菌体库展示得到的先导化合物为母体进行结构优化和全面系统的构效关系研究，揭示了不含磷酸酪氨酸及其模拟物的Grb2-SH2抑制剂的独特作用机制，首次在酪氨酸的芳环上引进供电性取代基以增强其与蛋白质结合口袋的作用，得到了半抑制浓度在50 nM的六肽活性结构，这是迄今报道的活性最强的只有6个氨基酸残基的不含任何磷酸酪氨酸及其模拟物的Grb2-SH2抑制剂，也是GRB2-SH2抑制剂研究领域第一次尝试在酪氨酸的酚羟基邻位引进取代基可以极大地促进抑制剂与GRB2-SH2蛋白质口袋的结合，是一个全新的思路和发现。　　

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